Эффективное применение дексаметазона при воспалительных заболеваниях суставов

Эффективное применение дексаметазона при воспалительных заболеваниях суставов

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А₂, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

Связанные вопросы и ответы:

Как действует дексаметазон на суставы

Такая лекарственная форма данного препарата используется для уколов, которые могут ставиться практически любым образом:

• внутримышечно;
• внутривенно;
• внутрисуставно;
• периартикулярно (в околосуставные ткани);
• ретробульбарно (через кожу нижнего века).

Таким образом, раствор Дексаметазона считается универсальным, однако спектр его действия все же органичен, и инъекция оказывает влияние далеко не на все внутренние органы и системы. Здесь нужно заметить, что при наличии гнойного экссудата внутрисуставное инъекция не ставится. Для чего назначают уколы Дексаметазона ? По мнению врачей, такой метод использования данного препарата актуален, когда становится невозможен его классический (преоральный) прием, а также когда нужно обеспечить почти моментальное воздействие активного вещества. Общий список показаний к подобному назначению:

• Заболевания рематического характера.
• Воспалительные процессы офтальмологического характера: конъюнктивит (включая спровоцированный аллергеном), блефарит (и сопряженный с конъюнктивитом), склерит, повреждения эпителиальной ткани, ирит. Сюда же относится восстановление после хирургического вмешательства на роговицу и сетчатку.
• Тяжелая степень дерматоза в стадии обострения.
• Аллергическая реакция вплоть до анафилактического шока.
• Опухоль головного мозга, сопровождающаяся отеком, черепно-мозговые травмы, кровоизлияния, менингит, а также энцефалит. Возможно применение препарата и после хирургического вмешательства.
• Заболевания эндокринной системы, связанные с корой надпочечников – от обострения недостаточности до гиперплазии. Также Дексаметазон в формате инъекций может быть эффективен при тиреоидите.
• Шок любой этиологии (токсический, посттравматический и т.д.).
• Астма и обострение бронхиальных спазмов.
• Нарушения соединительной ткани с воспалительными процессами.
• Недоброкачественные опухоли, детская лейкемия, лимфома, гиперкальциемия (для больного, которому преоральный прием запрещен).
• Келоидные рубцы, волчанка, болезнь Аддисона, язвенный колит, болезнь Леффлера, острые респираторные заболевания.

Какие заболевания суставов можно лечить дексаметазоном

Заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:

• эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
• шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
• отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
• астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
• тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
• ревматические заболевания;
• системные заболевания соединительной ткани;
• острые тяжелые дерматозы;
• злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
• заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
• тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
• в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
• локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

Как правильно применять дексаметазон в виде мази

Дексаметазон
Химическое соединение
ИЮПАК	(8 S ,9 R ,10 S ,11 S ,13 S ,14 S ,16 R ,17 R )- 9-Фторо-11,17-дигидрокси-17- (2-гидроксиацетил)-10,13,16-триметил- 6,7,8,11,12,14,15,16-окагидроциклопента фенантрен-3-он
Брутто-формула	C22H29FO5
Молярная масса	392,464 г/моль
CAS	50-02-2
PubChem	5743
DrugBank	01234
Состав
Классификация
АТХ	A01AC02 , S02BA06 , S01BA01 , S01CB01 , C05AA09 , S03BA01 , D07AB19 , R01AD03 , D07XB05 , D10AA03 , H02AB02
Фармакокинетика
Биодоступн.	80—90%
Связывание с белками плазмы	70%
Метаболизм	в печени
Период полувывед.	36—54 часов
Экскреция	почки
Лекарственные формы
Таблетки , капли , ампулы
Способы введения
перорально , внутривенно , внутримышечно , подкожно , инъекция в костный мозг
Другие названия
Decadron, Dexpack
Медиафайлы на Викискладе

Дексаметазо́н  — фармацевтический препарат, синтетический(аналог), оказываетидействие, с 1960-х годов применяется при лечении, в настоящее время используется в терапии множества болезней и патологических состояний.

(глюкокортикостероид) дексаметазон, δ-1,9-α-фтор,16α-метил-гидрокортизон, представляет собой метилированное производное фторпреднизолона — синтетический аналог, к девятому атому углерода которого добавлен атом фтора, а к шестнадцатому — метильная группа. Обладает противовоспалительным и иммунодепрессивным действием, действует в 30 раз сильнее по сравнению с ранее известным кортизолом.

В готовых лекарственных формах чаще используется 21-никотинат или натрий-фосфат дексаметазона. Водорастворимость натрий-фосфата позволяет вводить его внутривенно. Дексаметазон-21-никотинат вводится внутримышечно.

Дексаметазон входит в список допинг-препаратов, запрещённыхдля использования спортсменами в целях улучшения спортивных результатов. Однако если препарат используется для лечения офтальмологических заболеваний, он не подпадает под запрет.

Дексаметазон является агонистом глюкокортикоидных рецепторов (  ), на них он действует в 25 раз сильнее, чем, противовоспалительное действие 750 мкг дексаметазона эквивалентно таковому у 5000 мкг преднизолона.

Какие противопоказания есть к использованию дексаметазона при болезнях суставов

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и почти полностью абсорбируется при оральном приеме. Биологическая доступность дексаметазона составляет 80%. После орального приема Смах в плазме крови отмечена через 1-2 ч; после однократной дозы действие продолжается примерно 66 часов.

В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\2) составляет около 190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.

Как часто можно использовать дексаметазон для облегчения симптомов

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na⁺и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Существуют ли побочные эффекты при использовании дексаметазона для суставов

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

внутривенно, внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

назначают внутримышечно. Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени. При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

Какой дозировки дексаметазона следует придерживаться при лечении суставных заболеваний

Назначая дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулёзе, необходимо одновременно проводить специфическую антибактериальную терапию при применении препарата у пациентов с латентным туберкулёзом, лимфаденитом после вакцинации БЦЖ, полиомиелитом, с острыми и хроническими бактериальными, паразитарными инфекциями; при специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и/или кишечника, остеопорозом.

При ежедневном применении к 5 месяцам лечения развивается атрофия коры надпочечников.

Может маскировать некоторые симптомы инфекций; во время лечения бесполезно проводить иммунизацию.

При внезапной отмене ГКС, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает синдром «отмены» ГКС (не обусловлен гипокортицизмом): снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения, а также возможно возникновение и острой надпочечниковой недостаточности (снижение АД, аритмия, повышенное потоотделение, слабость, олигоанурия, рвота, боль в животе, понос, галлюцинации, обморок, кома).

После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) па время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами.

Дозу дексаметазона необходимо временно увеличивать при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать анаболические стероиды, антациды, а также увеличить поступление К⁺в организм (приём нищи, богатой калием и кальцием, или приём препаратов калия, кальция, и витамина D). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с содержанием небольшого количества жиров, углеводов и соли.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

При применении дексаметазона существует риск развития тяжёлых анафилактических реакций, брадикардии.

На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза.

Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с ХСН, неконтролируемой артериальной гипертензией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой.

Возможно ухудшение течения миастении.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности сперматозоидов.

Приём препарата может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.

Действие препарата усиливается у пациентов с циррозом печени.

Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом — повышается.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов.

Возможно появление нарушения зрения при системном и местном применении ГКС. При появлении нечеткости или других нарушений зрения следует рассмотреть возможность консультации врача-офтальмолога, чтобы исключить такие причины, как катаракта, глаукома или редкие заболевания глаз, например, центральная серозная хориоретинопатия, о которых сообщалось после системного и местного применения ГКС.

При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о синдроме лизиса опухоли (СЛО) у пациентов с онкогематологическими заболеваниями после применения дексаметазона в монотерапии или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. У пациентов с высоким риском СЛО (пациенты с высокой пролиферативной активностью опухолевых клеток, высокой опухолевой нагрузкой и высокой чувствительностью к цитотоксическим средствам) необходим тщательный контроль и соблюдение соответствующих мер предосторожности.

Недоношенные дети

Имеющиеся данные свидетельствуют об отдалённых неврологических нежелательных явлениях после начала терапии (

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Дексаметазон-КРКА содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.