Мовалис для суставов. Показания и противопоказания к применению
Мовалис для суставов. Показания и противопоказания к применению
Лекарственный препарат Мовалис назначается при заболеваниях позвоночного столба, суставов, остального опорно-двигательного аппарата. Выписывают уколы Мовалис от боли любой интенсивности в спине и пояснице, вызванной защемлением нерва или невралгией различной этимологии. Допускается кратковременное лечение Мовалисом в уколах при:
- гонартрозе и других артрозах;
- ревматоидном артрите, остеоартрите;
- остеохондрозе;
- анкилозирующем спондилите;
- дегенеративных поражениях суставов.
Продолжительность курса лечения подбирается индивидуально врачом на основе диагноза пациента, общего состояния организма, но согласно официальной инструкции производителя.
Противопоказаниями к лечению Мовалисом являются:
- повышенная чувствительность организма к составляющим препарата;
- патологии кишечника воспалительного типа;
- непереносимость ацетилсалициловой кислоты, полипы носовых пазух, бронхиальная астма – так называемая аспириновая триада;
- обострение язвенных заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки;
- почечная, печёночная или сердечная недостаточность тяжёлых форм.
Запрещено лечение Мовалисом лиц младше 18 лет. Для исключения вероятности образования гематомы в месте введения раствора для инъекций запрещено колоть препарат в комплексе с антикоагулянтами.
Беременность и период лактации
При беременности и в период грудного вскармливания делать уколы Мовалис не допускается. Мелоксикам в первом триместре беременности оказывает негативное влияние на плод, повышается риск самопроизвольного прерывания. Что касается действия на сам плод, то приём препарата приводит к развитию пороков сердца.
В третьем триместре беременности уколы Мовалис могут спровоцировать дисфункцию почек плода, преждевременное закрытие артериального протока.
Данных о применении Мовалиса во время грудного вскармливания нет, однако было установлено, что лекарства группы НПВС проникают в материнское молоко. От медикаментозной терапии с применением Мовалиса в период лактации следует отказаться, в случае необходимости лечения ребёнка потребуется перевести на искусственное вскармливание.
При нарушениях функции печени
При тяжёлой печёночной недостаточности лечение Мовалисом запрещено. В остальных случаях заболевания печени не являются препятствием для назначения препарата, корректировка дозировки не проводится.
Мовалис уколы. Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-96 мин.
Распределение . Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, составляет в среднем 11 л, индивидуальные различия составляют 7 – 20 %.
Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче определены четыре различных метаболита, неактивных в фармакодинамическом отношении. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от величины дозы)). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от величины дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза.
Выведение. Мелоксикам выводится в равной степени через кишечник и почки, в неизмененном виде – 5 % от суточной дозы через кишечник, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.
Линейность/нелинейность фармакокинетики. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 мг - 15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная/печеночная недостаточность
Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.
При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама.
Лица пожилого возраста
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.
Фармакодинамика
МОВАЛИС – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности препарата МОВАЛИС ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.
Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro , так и in vivo .
Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.