Самые сильные антибиотики в таблетках. Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

Самые сильные антибиотики в таблетках. Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.

Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:

• АМОКСИКЛАВ – относится к группе аминопенициллинов. Действует мягко, используется для лечения инфекционных заболеваний. С осторожностью и только после консультации с врачом препарат можно применять при беременности, а также в периоды кормления грудью. Выпускается в таблетках или в сыпучей форме для перорального приема, а также в порошках для инъекций.
• СУМАМЕД – популярный противомикробный препарат для лечения инфекций ЖКТ, мочеполовой системы, болезней дыхательный путей – ангины, бронхита, пневмонии. Воздействует на печень и почки, поэтому его не приписывают пациентам с повышенной чувствительностью к макролидам.
• ЦЕФОПЕРАЗОН – относится к группе цефалоспоринов. Приписывается врачами для лечения инфекций мочевыводящих путей, простатита, кожных расстройств, болезней дыхательных путей. Хороший препарат для восстановления после гинекологических, ортопедических и абдоминальных операций. Выпускается в форме для парентерального приема – инъекции.
• ЮНИДОКС СОЛЮТАБ – тетрациклин последней генерации. Применяется для обширного лечения инфекций ЖКТ, простудных заболеваний, простатита. Действует мягко, не вызывая дисбактериоза.
• ЛИНКОМИЦИН – средство, которое назначают для лечения остеомиелита, сепсиса, стафилококковых инфекций. Оказывает сильнейшее воздействие на патогенные клетки, поэтому имеет длинный ряд побочных эффектов. Среди них – гипотония, слабость, головокружение. Нельзя применять при беременности, а также пациентам с печеночно-почечной недостаточностью.
• РУЛИД – макролид четвертой генерации. Основное вещество – рокситромицин. Приписывают при урогенитальных инфекциях, болезнях ЖКТ и верхних дыхательных путей. Выпускается в таблетках.
• ЦЕФИКСИМ – по названию это средство из группы цефалоспоринов. Оказывает бактерицидное воздействие на патогенные клетки. Помогает при инфекциях ЖКТ, простатите, также лечит простудные заболевания. Достаточно токсичен, поэтому его нельзя принимать при проблемах с почками или печенью.
• ЦЕФОТАКСИМ – последняя группа цефалоспоринов. Медпрепарат показан для лечения гинекологических, урологических, простудных заболеваний. Отлично справляется с воспалительными процессами, подавляет патогенную микрофлору.

Антибиотики широкого спектра. Миф. Чтобы вылечиться побыстрее, нужны сильнейшие антибиотики широкого спектра действия

Правда. Все зарегистрированные антибактериальные препараты можно смело относить к мощным, то есть «сильным», однако выраженность их противомикробного эффекта зависит от множества факторов, объединенных принципами антибиотикотерапии :

• Установка диагноза настолько точная, насколько это возможно. Знание диагноза позволяет определить предполагаемого возбудителя.
• Определение возбудителя, если это возможно.
• Принятие взвешенного решения о назначении антибиотиков.
• Подбор оптимального антибиотика с учетом фармакокинетики и спектра активности.
• Подбор оптимальной дозы и курса лечения (последний при большинстве острых инфекций должен составлять не менее 5–10 дней).
• Контроль эффективности антибиотикотерапии.

В российских реалиях, когда контроль за приемом антибиотиков, откровенно говоря, недостаточен, наиболее остро стоит вопрос некорректного подбора препаратов. Известно, что его осуществляют двумя способами: этиотропным и эмпирическим. В первом случае антибиотик используется целенаправленно против определенного, точно установленного возбудителя. Без сомнения, это рационально и оправданно. Однако идентификация микроорганизма, вызвавшего инфекцию, требует времени, обычно это занимает несколько суток. Когда процесс протекает остро и больному требуется немедленная помощь, выделение возбудителя — необоснованная роскошь. В такой ситуации назначают эмпирическую терапию, подбирая лекарство с учетом наиболее вероятных возбудителей . Например, самый частый возбудитель пневмонии — пневмококк, цистита — кишечная палочка и так далее.

Если антибиотик был подобран корректно и все остальные принципы антибиотикотерапии были соблюдены, он, без сомнения, окажется «сильным». А вот тот же препарат, применяемый неправильно (независимо от того, на каком этапе была сделана ошибка), может проявить «слабость» и не оказать терапевтического действия.

Антибиотики нового поколения. История

Зальман Ваксман — один из отцов антибиотико в Антибиотики — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток. Термин был введен в обращение З. Ваксманом — американским микробиологом, получившим в 1952 году Нобелевскую премию за открытие стрептомицина. Сам термин «антибиос» был придуман Л. Пастером и нес определенный смысл — «жизнь против жизни».Первым антибиотиком был пенициллин , выделенный из грибка Penicillum notatum . Наблюдения за взаимоотношениями культуры стрептококка и грибка были начаты Флемингом в одной из лондонских больниц в 20-х годах прошлого века. Однако его выступление на втором Международном конгрессе микробиологов не произвело впечатления на публику (возможно, из-за того, что он был не слишком искусным оратором). Дальнейшая же история изучения пенициллина связана с именами членов «Оксфордской группы» — Говардом Флори и Эрнстом Чейном. Чейн занимался выделением пенициллина, а Флори — испытанием его на животных. Первое испытание пенициллина состоялось в 1941 году на умирающем от сепсиса лондонском полицейском. Ученым удалось добиться улучшения его состояния, но запасы препарата были слишком малы, и больной погиб. Та самая чашка Петри с культурой Staphylococcus sp ., в которой Александр Флеминг (Alexander Fleming), вернувшись из отпуска, обнаружил вместо бактериальных колоний плесень Penicillium notatum. 1928 г. В 1945 году Флеминг, Чейн и Флори были удостоены Нобелевской премии. Пенициллин же, оптимально сочетая в себе высокую антибактериальную активность и безопасность для человека, с успехом используется до сих пор.Не заставило долго себя ждать открытие антибиотиков и других групп: в 1939 году был выделен грамицидин , в 1942 — стрептомицин , в 1945 — хлортетрациклин , в 1947 — левомицетин ( хлорамфеникол ), а уже к 1950 году было описано более 100 антибиотиков. Со временем выяснилось, что существующие антибиотики недостаточно активны в отношении микроорганизмов: это и послужило поводом для начала химических исследований и создания полусинтетических антибиотиков. С тех пор были открыты различные группы антибактериальных средств. Так, в России на сегодняшний день используется около 30 групп антибиотиков. Среди них различают препараты с антибактериальным, противопаразитарным, противогрибковым и противоопухолевым действиями. Также были сформированы и постулаты антибиотикотерапии.

Основные правила антибактериальной терапии можно сформулировать следующим образом:

1. Установить возбудителя заболевания;

2. Определить препараты, к которым возбудитель наиболее чувствителен;

3. При неизвестном возбудителе использовать либо препарат с широким спектром действия, либо комбинацию двух препаратов, суммарный спектр которых включает вероятных возбудителей;

4. Начинать лечение надо как можно раньше;

5. Дозы препаратов должны быть достаточными для того, чтобы обеспечить в клетках и тканях препятствующие размножению ( бактериостатические ) или уничтожающие бактерии ( бактерицидные ) концентрации;

6. Продолжительность лечения должна быть достаточной; снижение температуры тела и ослабление других симптомов не являются основанием для прекращения лечения;

7. Значительную роль играет выбор рациональных путей введения препаратов, учитывая, что некоторые из них не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и т. д.;

8. Комбинированное применение антибактериальных средств должно быть обоснованным, так как при неправильном сочетании может как ослабляться суммарная активность, так и суммироваться их токсические эффекты.

рассмотрим сами антибактериальные препараты с точки зрения характера, спектра и механизма их действия.

антибиотики воздействуют непосредственно на этиологический фактор, и по характеру действия бывают бактериостатические и бактерицидные:

Бактериостатические препараты тормозят рост и размножение микроорганизмов. Они не вызывают их гибели. При этом допускается, что механизмы имунной защиты в состоянии самостоятельно справиться с уничтожением и элиминацией микробов. К бактериостатическим препаратам относятся макролиды, клиндамицин, стрептограмины, хлорамфеникол, тетрациклины;

Бактерицидные препараты приводят к гибели микроорганизмов, и организму необходимо лишь обеспечить их выведение. К ним относятся бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, фторхинолоны, гликопептиды и другие (триметоприм, метронидазол, рифампицин и т. д).

Антибиотик широкого спектра 3 таблетки. Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 250мг и 500 мг биодоступность - 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 - 3 часа, кажущийся объем распределения - 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 - 50%. Приникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 - 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24 - 34% больше, чем в здоровых тканях.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 - 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде - 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Фармакодинамика

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов - азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Streptococcus pyogenes

2. Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionlla pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробы

Clostridium perfringens

Fusobacerium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

Антибиотики последнего поколения при инфекции мягких тканей. Антибактериальные средства нового поколения

Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.

Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:

• Тетрациклиновая – тетрациклин.
• Аминогликозиды – стрептомицин.
• Пенициллиновый ряд – амоксициллин и другие.
• Амфениколы – хлорамфеникол.
• Карбапенемовая группа – меропенем, имипенем, инваз.

Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.

Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.

Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.

Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.

Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.

Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.

Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.

Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.

Антибиотики 5 поколения. Цефалоспорины I поколения

Характеризуются сходным антимикробным спектром, однако препараты, предназначенные для приема внутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин).

Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. ( S.pyogenes , S.pneumoniae ) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Клинически важной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.

Несмотря на то, что цефалоспорины I поколения устойчивы к действию стафилококковых, отдельные штаммы, являющиеся гиперпродуцентами этих ферментов, могут проявлять к ним умеренную устойчивость. Пневмококки проявляют полную ПР к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам .

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Они эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу, которые продуцируют практически 100% штаммов. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis , при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis , вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукциейширокого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.